帕唑帕尼是多种酪氨酸激酶的有效抑制剂，包括内皮生长因子受体（VEGFR）-1、-2、-3、血小板生长因子受体（PDGFR）-α和β、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）-l和-3、干细胞因子受体（Kit）和白细胞介素2（Itk）诱导的T细胞激酶、白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）和巨噬细胞集落刺激因子受体（c-Fms）)酪氨酸激酶。 体外帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2，Kit和PDGFR-β的自磷酸化。 体内帕唑帕尼抑制VEGF诱导的动物肺组织中VEGFR-2的磷酸化，动物中的血管生成以及动物中某些人肿瘤异种移植物的生长。 帕唑帕尼与血管内皮生长因子、血小板生长因子和干细胞因子受体结合时抑制浓度为50%(IC50)的值分别为10、30、47、71、84和74nmol/l。

• 晚期肾细胞癌(rcc)的治疗
• 治疗先前接受化疗的患者的晚期软组织肉瘤（CMT）（cromegastrointestinal基质肿瘤和脂肪肉瘤）

症状
分别在每天服用2000mg和1000mg帕唑帕尼的3名患者中有1名观察到剂量限制性毒性（3级疲劳）和3级高血压。 有可能增加上述不良事件。
治疗
有症状。 只有帕唑帕尼的一小部分可以通过
消除 血液透析，因为其与血浆蛋白的结合程度高。

有关所有可能的不良反应及其发生频率的更多信息，请参阅相应表中的说明。

• 对帕唑帕尼或药物的任何其他成分的超敏反应。
• 严重肝功能障碍（由于数据不足）。
• 严重肾功能损害（由于数据不足）。
• 与其他抗肿瘤药物同时使用。
• 怀孕和哺乳期。
• 儿童年龄（由于数据不足）。

细胞色素P450系统（同工酶CYP3A4）的诱导剂或抑制剂
基于体外研究，可以假设帕唑帕尼在人肝微粒体中的氧化代谢主要在同工酶CYP3A4的参与下进行，而同工酶CYP1A2和CYP2C8的参与较小。 因此，cyp3a4同工酶的抑制剂和诱导剂可能改变帕唑帕尼的代谢。
Cyp3a4同工酶，P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的抑制剂
帕唑帕尼是同工酶CYP3A4，P-gp和BCRP的底物。 同时使用pazopanib（每日一次400毫克）与cyp3a4和p-gp同工酶的强效抑制剂酮康唑（每日一次400毫克），连续5天导致pazopanib的平均AUC（0-24）和Cmax分别增加66％和45％，根据 与使用没有伴随药物的帕唑帕尼（400毫克，每天一次，持续7天）相比。 随着剂量在50mg至2000mg范围内的增加，帕唑帕尼的Cmax和AUC值的增加程度小于与剂量成比例。 因此，在大多数患者中，在cyp3a4同工酶的强效抑制剂存在下，每天一次将帕唑帕尼的剂量减少至400毫克后，全身暴露于帕唑帕尼
它对应于每天一次以800毫克的剂量使用帕唑帕尼而同时使用伴随药物。 然而，在一些患者中，帕唑帕尼的全身暴露可能会增加，与其个体使用相比，剂量为800mg。

（有关整个列表的更多信息，请参阅传单中的说明）

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他们是可利用的在处方。