Имипенем+Циластатин

өнім туралы

Ақ немесе ақ түсті, сарғыш түсті ұнтақ. Кең спектрлі бета-лактамды антибиотик. Бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін тежейді және грам-позитивті және грам-теріс микроорганизмдердің, аэробты және анаэробты микроорганизмдердің кең спектріне бактерицидтік әсер етеді

ИМП Имипенем + Циластатин.pdf

Pdf Document 429.99 КБ

Сипаттамалары

Атауы

Имипенем+Циластатин

Шығарылу түрі

Инфузияға арналған ерітінді дайындауға арналған ұнтақ

Нозологиялық жіктеу

Жүйелік әсер ететін Бактерияға қарсы препараттар

Халықаралық жүйесіз атауы

Имипенем+[Циластатин]

Дозалар

500 мг + 500 мг

АТХ коды

J01DH51

Белсенді зат

белсенді заттар: имипенема моногидраты -
530,0 мг (имипенеммен есептегенде – 500,0 мг),
натрий циластатині-532,0 мг
(циластатинге қайта есептегенде-500,0 мг);

Фармакотерапиялық топ

Бактерияға қарсы

қолдану

КӨКТАМЫР ІШІНЕ ҚОЛДАНУҒА АРНАЛҒАН ДӘРІЛІК НЫСАНДЫ БҰЛШЫҚЕТ ІШІНЕ ЕНГІЗУГЕ БОЛМАЙДЫ.

Имипенем + Циластатин препаратының дозасы бойынша ұсыныстарда енгізілетін имипенем мөлшері көрсетілген.

Имипенем + Циластатин препаратының жалпы тәуліктік дозасын есептеу инфекцияның ауырлығына негізделуі және бір немесе бірнеше патогендік микроорганизмдердің сезімталдық дәрежесін, бүйрек функциясын және дене салмағын ескере отырып, тең дозада бірнеше қолдануға бөлінуі тиіс.

Бүйрек функциясы қалыпты ересек пациенттерге арналған дозалау схемасы

1-кестеде келтірілген дозалар бүйрек қызметі қалыпты емделушілер үшін есептелген (креатинин клиренсі 70 мл/мин/1,73 м астам²) және дене салмағы ≥70 кг. креатинин клиренсі ≤70 мл/мин/1,73 м пациенттерде²(2-кестені қараңыз) және/немесе дене салмағы 70 кг-нан аз (3-кестені қараңыз) препараттың дозасын азайту қажет. Салмағы 70 кг-нан едәуір төмен және/немесе орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда дене салмағына байланысты дозаны төмендету өте маңызды. Орташа терапевтік тәуліктік доза 3-4 қолдануға бөлінген 1-2 г имипенемді құрайды (1-кестені қараңыз). Орташа ауыр инфекцияларды емдеу үшін препаратты күніне екі рет 1 г дозада да қолдануға болады.

Сезімталдығы төмен микроорганизмдерден туындаған инфекциялар жағдайында көктамыр ішіне инфузияға арналған препараттың тәуліктік дозасы тәулігіне максималды - 4 г (имипенем) немесе тәулігіне 50 мг/кг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Имипенем+ Циластатин препаратының көктамырішілік инфузияға арналған 500 мг-нан аз немесе оған тең әрбір дозасын көктамыр ішіне 20-30 минут ішінде енгізу керек. 500 мг-нан асатын әрбір доза 40-60 минут ішінде көктамыр ішіне енгізілуі керек.инфузия кезінде жүрек айнуы бар науқастар препаратты енгізу жылдамдығын бәсеңдетуі керек.

Кесте 1. Бүйрек қызметі қалыпты және дене салмағы ≥70 кг ересек пациенттерге көктамырішілік инфузияларға арналған Имипенем+Циластатин препаратының дозалау режимі*

Инфекцияның ауырлығы	Доза имипенема, мг	Үзіліс арасында инфузия	Жалпы тәуліктік доза
Жеңіл	250 мг	6 сағат	1,0 г
Орташа	500 мг 1000 мг	8 сағат 12 сағат	1,5 г 2,0 г
Ауыр (сезімтал қоздырғыштар)	500 мг	6 сағат	2,0 г
Ауыр және / немесе қауіпті өмір	1000 мг	8 сағат	3,0 г
Аз туындаған ауыр және/немесе өмірге қауіп төндіретін сезімтал микроорганизмдермен (ең алдымен кейбір штаммдармен)R. aeruginosa)	1000 мг	6 сағат	4,0 г

Көмек

Нұсқаулық

Имипенем + Циластатин препараты екі компоненттен тұрады: 1) имипенем, кең спектрлі бета-лактамды антибиотик, карбапенем тобына жататын тиенамицин туындысы; 2) натрий циластатині - бүйректегі имипенем метаболизмінің ингибиторы және зәр шығару жолдарындағы өзгермеген имипенем концентрациясын едәуір арттыратын фермент.

Имипенем бактериялардың жасуша қабырғасының синтезін тежейді және грам-позитивті және грам-теріс аэробты және анаэробты микроорганизмдердің кең спектріне бактерицидтік әсер етеді.

Циластиннің өзіндік Бактерияға қарсы белсенділігі жоқ, бактериялардың бета-лактамазасын тежемейді.

Препарат оған сезімтал микроорганизмдер тудыратын ауыр инфекцияларды емдеу үшін, сондай-ақ оның бактериялық қоздырғыштары анықталғанға дейін инфекциялық процестің эмпирикалық терапиясы үшін қолданылады.

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пеницилли - назопродукциялық штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., соның ішінде V. fragilis, Fusobacterium spp.
Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар), Enterobacter spp тудыратын зәр шығару жолдарының инфекциялары (асқынған және асқынбаған)., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa.
Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., соның ішінде V. fragilis, Fusobacterium spp.
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aigeis (пенициллиназа түзетін штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар), Enterobacter spp тудыратын бактериялық септицемия., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., соның ішінде Bacteroides fragilis.
Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар) тудыратын инфекциялық эндокардит.
Enterococcus faiecalis, Staphylococcus aureus (пенициллиназа түзетін штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. В тобы), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., оның ішінде.

Операциядан кейінгі инфекциялық асқынудың даму ықтималдығы жоғары тәуекел тобындағы пациенттерде, сондай-ақ хирургиялық араласу кезінде операция ішілік инфекция қаупі жоғары пациенттерде операциядан кейінгі асқынулардың алдын алу.

Артық дозалану белгілері жағымсыз реакциялардың профиліне сәйкес келеді және құрысулар, сананың шатасуы, тремор, жүрек айну, құсу, қан қысымының төмендеуі, брадикардия болуы мүмкін.
Имипенем + Циластатин препаратының артық дозалануын емдеу туралы арнайы ақпарат жоқ. Имипенем + натрий циластатині гемодиализ кезінде шығарылады, бірақ препараттың артық дозалануындағы бұл процедураның тиімділігі белгісіз.

Клиникалық зерттеулерде Имипенем + [Циластатин] 1723 пациентке көктамыр ішіне енгізілді. Препаратты қолданумен байланысты ең көп таралған жүйелік жанама әсерлер жүрек айнуы (2,0 %), диарея (1,8 %), құсу (1,5 %), бөртпе (0,9 %), қызба (0,5 %), қан қысымының төмендеуі (0,4 %), құрысулар (0,4%) болды (бөлімді қараңыз "Ерекше көрсеткіштер"), бас айналу (0,3%), қышу (0,3%), есекжем (0,2%), ұйқышылдық (0,2%). Ең жиі кездесетін жергілікті жанама әсерлер флебит/тромбофлебит (3,1 %), енгізу орнындағы ауырсыну (0,7 %), енгізу орнындағы эритема (0,4 %) және тамыр қабырғасының тыртықтары (0,2%) болды. Сондай-ақ сарысулық трансаминазалар мен сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы жиі хабарланды.
Балалар (3 айдан асқан) 3 айдан асқан 178 балаға жүргізілген клиникалық зерттеуде байқалған жанама әсерлер ересек пациенттерде тіркелген жанама әсерлермен салыстырылды.

Препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық; басқа карбапенемдерге жоғары сезімталдық.
Кез келген басқа бета-лактамды антибиотиктерге (мысалы, пенициллиндер немесе цефалоспориндер) ауыр жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилактикалық реакциялар, ауыр тері реакциялары).
3 айға дейінгі балалар.
Бүйрек функциясы бұзылған балалар (сарысулық креатинин 2 мг/дл-ден жоғары).
Креатинин клиренсі (КК) 5 мл/мин/1,73 м кем пациенттер² (препарат инфузиядан кейін 48 сағаттан кешіктірмей гемодиализ жүргізілетін жағдайларды қоспағанда)

Препарат фармацевтикалық тұрғыдан сүт қышқылымен (лактатпен) үйлеспейді және құрамында еріткіштер негізінде дайындалмауы керек. Алайда, көктамыр ішіне препаратты құрамында лактат бар ерітіндімен бірдей инфузиялық жүйе арқылы енгізуге болады.

Ганцикловирмен бір мезгілде қолданғанда жалпыланған құрысулардың даму қаупі артады. Бұл препараттарды бір мезгілде қолдануға болмайды, тек ықтимал пайдасы ықтимал қауіптен асатын жағдайларды қоспағанда.

Пробенецидпен бір мезгілде қолдану плазмалық концентрацияның және имипенемнің жартылай шығарылу кезеңінің минималды өсуімен қатар жүреді, осыған байланысты пробенецид пен препаратты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Препаратты вальпрой қышқылымен немесе натрий дивальпроатымен қолданған кезде вальпрой қышқылының плазмалық концентрациясы төмендейді. Осы өзара әрекеттесу нәтижесінде вальпрой қышқылының концентрациясы терапевтік деңгейден төмен түсуі мүмкін, бұл құрысулардың даму қаупін арттырады. Өзара әрекеттесу механизмі белгісіз болғанымен, in vitro деректері мен жануарларды зерттеу нәтижелері карбапенемдердің гидролизді тежеуі мүмкін екенін көрсетеді, нәтижесінде вальпрой қышқылының глюкуронидті метаболиті (VPA-g) қайтадан вальпрой қышқылына айналады, бұл қан плазмасындағы вальпрой қышқылының концентрациясының төмендеуіне әкеледі ("арнайы нұсқаулар"бөлімін қараңыз).

Бактерияға қарсы препараттарды варфаринмен бір мезгілде қолдану оның антикоагулянттық әсерін күшейтуі мүмкін. Бір мезгілде Бактерияға қарсы препараттарды қабылдайтын пациенттерде ауызша қабылданған антикоагулянттардың, соның ішінде варфариннің антикоагулянттық әсерінің жоғарылауы туралы көптеген есептер бар.

Тәуекел инфекциялық агентке, науқастың жасына және жалпы жағдайына байланысты өзгеруі мүмкін, сондықтан антибиотиктердің халықаралық қалыпқа келтірілген қатынастың (MNO) жоғарылауына әсерін бағалау қиын. Антибактериалды препараттарды ауызша антикоагулянттармен бір мезгілде қолданғаннан кейін және одан кейін МНО мәнін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Препаратты бір шприцте басқа антибиотиктермен араластыруға болмайды, ал басқа антибиотиктермен (аминогликозидтермен) бір мезгілде - оқшауланған енгізуге рұқсат етіледі.

Тіркеу куәлігінің иесі
"ПРОМОМЕД РУС" ЖШҚ, Ресей. 105005, Мәскеу қ., Почтовая к-сі, М., 2/2 үй, 1 ғимарат, пом I ком. 2.
Өндіруші: "Биохимик" ақ, Ресей.
Заңды мекен-жайы: 430030, Мордовия Республикасы, Саранск қаласы, Васенко көшесі, 15а үй.
Өндіріс орнының мекен-жайы: 430030, Мордовия Республикасы, Саранск қаласы, Васенко көшесі, 15а үй.
Телефон (8342) 38-03-68
E-mail: biohimic@biohimic.ru
www.biohimik.ru
Тұтынушының талаптарын қабылдайтын ұйым
"ПРОМОМЕД РУС" ЖШҚ, Ресей.
129090, Мәскеу қ., Бейбітшілік даңғылы, 13-үй. 1-бет.
Тел. 8-800-777-86-04 (тегін), 8-495-640-25-28
E-mail: reception@promo-med.ru

Жүкті әйелдерде зерттеулер жүргізілген жоқ. Имипенем+Циластатин препаратын жүктілік кезінде емдеудің пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіпті ақтаған жағдайда ғана қолдану керек. Имипенем емшек сүтінде кездеседі. Егер Имипенем+Циластатин препаратын қолдану қажет деп танылса, онда баланы емшек сүтімен тамақтандыруды тоқтату керек.

25 °C-тан аспайтын температурада жарықтан қорғалған жерде балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

3 жыл.