Пазопаниб көптеген тирозинкиназалардың күшті ингибиторы болып табылады, соның ішінде эндотелий өсу факторы рецепторларының тирозинкиназалары (VEGFR)-1, -2, -3, тромбоциттердің өсу факторы рецепторлары (pdgfr)- альфа және бета, фибробласт өсу факторы рецепторлары (FGFR) - L және -3, дің жасушалары факторы рецепторы (Kit), және Т-интерлейкин 2 индукцияланған жасуша киназасы (Itk), лейкоциттерге тән ақуыз тирозинкиназасы (Lck) және колонияны ынталандыратын макрофаг факторы рецепторының тирозинкиназасы (c - Fms). in vitro пазопаниб лиганд-индукцияланған VEGFR-2, Kit және pdgfr-β аутофосфорлануын тежейді. In vivo пазопаниб жануарлардағы өкпе тіндерінде VEGFR-2-нің VEGF-индукцияланған фосфорлануын, жануарлардағы ангиогенезді және жануарларда Адамның кейбір ісік ксенографтарының өсуін тежейді. Пазопанибті тамырлардың эндотелий өсу факторының рецепторларымен, тромбоциттердің өсу факторымен және бағаналы жасуша факторымен байланыстырған кезде 50 % (IC50) ингибиторлық концентрация мәндері сәйкесінше 10, 30, 47, 71, 84 және 74 нмоль/л құрайды.

• бүйрек жасушаларының қатерлі ісігін емдеу (PCR)
• бұрын химиотерапиямен емделген емделушілерде жалпы жұмсақ тіндердің саркомасын (СМТ) (кромегастроинтестинальды стромальды ісіктер мен липосаркомаларды) емдеу

симптомдар
Дозолимитациялық уыттылық (3 дәрежелі шаршаудың жоғарылауы) және 3 дәрежелі артериялық гипертензия тәулігіне сәйкесінше 2000 мг және 1000 мг пазопаниб қабылдаған 3 пациенттің 1-у байқалды. Жоғарыда сипатталған жағымсыз құбылыстардың күшеюі мүмкін.
емдеу
Симптоматикалық. Пазопанибтің аз ғана бөлігін
арқылы шығаруға болады гемодиализ, өйткені оның қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары.

Барлық ықтимал жағымсыз реакциялар және олардың пайда болу жиілігі туралы толығырақ ақпаратты тиісті кестедегі кірістіру нұсқаулығынан қараңыз

• пазопанибке немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық.
• бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы (деректер жеткіліксіздігіне байланысты).
• бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы (деректердің жеткіліксіздігіне байланысты).
• басқа ісікке қарсы препараттармен бір мезгілде қолдану.
• жүктілік және емізу кезеңі.
• балалар жасы (деректердің жеткіліксіздігіне байланысты).

P450 цитохром жүйесінің индукторлары немесе ингибиторлары (CYP3A4 изоферменті)
In vitro зерттеу деректеріне сүйене отырып, адамның бауыр микросомаларындағы пазопанибтің тотығу метаболизмі негізінен CYP1A2 және CYP2C8 изоферменттерінің аз қатысуымен CYP3A4 изоферментінің қатысуымен жүреді деп болжауға болады. Осылайша, CYP3A4 изоферментінің ингибиторлары мен индукторлары пазопаниб метаболизмін өзгерте алады.
CYP3A4 изоферменті, Р-гликопротеин (P-gp) және сүт безі обырына төзімділік ақуызы (BCRP) тежегіштері
Пазопаниб-CYP3A4, P-gp және BCRP изоферментінің субстраты. Пазопанибті (тәулігіне бір рет 400 мг) CYP3A4 және P-gp изоферментінің күшті ингибиторымен, кетоконазолмен(тәулігіне бір рет 400 мг) 5 күн бойы дәйекті түрде қолдану au (0-24) орташа мәндерінің жоғарылауына әкелді. және пазопаниб Смах сәйкесінше 66% және 45%,
пазопанибті ілеспе препараттарсыз қолданумен салыстырғанда (7 күн ішінде күніне бір рет 400 мг). 50 мг-ден 2000 мг-ға дейінгі дозаның жоғарылауымен Смах және пазопанибтің AUC шамалары дозаға пропорционалдан аз дәрежеде өсті. Осылайша, пациенттердің көпшілігінде пазопаниб дозасын тәулігіне бір рет 400 мг-ға дейін төмендеткеннен кейін күшті CYP3A4 изоферменті тежегіштерінің қатысуымен пазопанибтің жүйелік экспозициясы
ол пазопанибті тәулігіне бір рет 800 мг дозада бір мезгілде ілеспе препараттарды қолданбай қолданған кезде сәйкес келді. Алайда, кейбір науқастарда пазопанибтің жүйелік экспозициясының мөлшері оны 800 мг дозада жеке қолданумен салыстырғанда жоғарылауы мүмкін.

(Толық тізім туралы толығырақ нұсқаулықтан қараңыз)

Тіркеу куәлігін ұстаушы
"Биохимик" ақ, Ресей Федерациясы
430030, Мордовия Республикасы, Саранск қаласы, Васенко көшесі, 15а үй
Өндіруші
"Биохимик" ақ, Ресей Федерациясы
Мекен-жайы: 430030, Мордовия Республикасы, Саранск қаласы, Васенко көшесі, 15а үй
Телефон: +7 (8342) 38 03 68
Электрондық пошта: biohimic@promomed.pro
Интернет желісіндегі мекенжай: promomed.ru
Тұтынушылардың талаптарын қабылдайтын ұйым
"Биохимик" ақ, Ресей Федерациясы
Мекен-жайы: 430030, Мордовия Республикасы, Саранск қаласы, Васенко көшесі, 15а үй
Телефон: 8 800 222 95 63; 8 800 777 86 04 (тәулік бойы)
Электрондық пошта: hot_line@promomed.pro

Жарықтан қорғау үшін бастапқы қаптамада (қаптамада) сақтаңыз. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз.

2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт бойынша босатыңыз.