Pazopanib es un potente inhibidor de múltiples tirosina quinasas, incluidas las tirosina quinasas de los receptores del factor de crecimiento endotelial (VEGFR)-1, -2, -3, los receptores del factor de crecimiento plaquetario (PDGFR)- alfa y beta, los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr)-l y -3, el receptor del factor de células madre (Kit) y la quinasa de células T inducida por interleucina 2 (Itk). proteína tirosina quinasa específica de leucocitos (Lck) y receptor de factor estimulante de colonias de macrófagos tirosina quinasa (C-FMS). In vitro pazopanib inhibe la autofosforilación inducida por ligando de VEGFR-2, Kit y PDGFR-β. In vivo pazopanib inhibe la fosforilación inducida por VEGF de VEGFR-2 en tejidos pulmonares animales, la angiogénesis en animales y el crecimiento de algunos xenoinjertos tumorales humanos en animales. Los valores de concentración inhibitoria del 50% (IC50) en la Unión de pazopanib a los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular, el factor de crecimiento plaquetario y el factor de células madre son 10, 30, 47, 71, 84 y 74 nmol/l, respectivamente.

• Tratamiento del carcinoma avanzado de células renales (CCR)
• Tratamiento del sarcoma avanzado de tejidos blandos (SMT) (tumores estromales además de los tumores estromales y liposarcomas) en pacientes tratados previamente con quimioterapia

Síntomas
La toxicidad de la dosis (fatiga de grado 3) y la hipertensión de grado 3 se observaron en 1 de cada 3 pacientes que tomaron 2000 mg y 1000 mg de pazopanib por día, respectivamente. Es posible el fortalecimiento de los eventos adversos descritos anteriormente.
Tratamiento
Sintomático. Solo una pequeña parte de pazopanib puede ser excretada por
hemodiálisis, ya que el alto grado de su Unión a las proteínas del plasma sanguíneo.

Para obtener más información sobre todas las posibles reacciones adversas y la frecuencia de su aparición, consulte el prospecto de instrucciones en la tabla correspondiente

• Hipersensibilidad al pazopanib o a cualquier otro componente del medicamento.
• Deterioro grave de la función hepática (debido a la insuficiencia de datos).
• insuficiencia renal grave (debido a la insuficiencia de datos).
• uso Concomitante con otros medicamentos antitumorales.
• Embarazo y período de lactancia.
• edad de los Niños (debido a la insuficiencia de datos).

Inductores o inhibidores del sistema del citocromo P450 (isoenzima CYP3A4)
Sobre la base de datos in vitro, se puede creer que el metabolismo oxidativo de pazopanib en microsomas hepáticos humanos se produce principalmente con la participación de la isoenzima CYP3A4, con poca participación de las isoenzimas CYP1A2 y CYP2C8. Por lo tanto, los inhibidores e inductores de la isoenzima CYP3A4 pueden alterar el metabolismo de pazopanib.
Inhibidores de la isoenzima CYP3A4, p-glicoproteína (p-gp) y proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP)
Pazopanib es un sustrato para la isoenzima CYP3A4, P-gp y BCRP. El uso concomitante de pazopanib (400 mg una vez al día) con un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4 y P-gp, ketoconazol (400 mg una vez al día) secuencialmente durante 5 días dio como resultado un aumento en los valores medios de AUC (0-24) y Cmax de pazopanib en un 66% y 45%, respectivamente, según
en comparación con el uso de pazopanib sin medicamentos concomitantes (400 mg una vez al día durante 7 días). Al aumentar la dosis en el rango de 50 mg a 2000 mg, los valores de Cmax y AUC de pazopanib aumentaron en menor medida que en proporción a la dosis. Por lo tanto, en la mayoría de los pacientes, después de reducir la dosis de pazopanib a 400 mg una vez al día en presencia de potentes inhibidores de la isoenzima CYP3A4, la exposición sistémica a pazopanib
fue consistente con el uso de pazopanib en una dosis de 800 mg una vez al día sin el uso concomitante de medicamentos concomitantes. Sin embargo, en algunos pacientes, el valor de la exposición sistémica a pazopanib puede aumentar en comparación con el uso separado de pazopanib en una dosis de 800 mg.

(Para más detalles sobre toda la lista, consulte el prospecto de instrucciones)

Titular de la tarjeta de registro
JSC "Bioquímico", Federación rusa
430030, República de Mordovia, Saransk, ST. vasenko, D. 15A
Fabricante
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Dos años. No aplicar después de la fecha de caducidad.

Son recetados.