O Pazopanibe é um potente inibidor de múltiplas tirosinas quinases, incluindo os receptores de fator de crescimento endotelial (VEGFR)-1, -2, -3, receptores de fator de crescimento plaquetário (PDGFR)- alfa e beta, receptores de fator de crescimento de fibroblastos (FGFR)-l e -3, receptores de fator de células-tronco (Kit) e quinase de células T induzida por interleucina 2 (Itk). proteína específica de leucócitos - tirosina quinase (LCK) e tirosina quinase do receptor do fator de estimulação de colônias de macrófagos (c-FMS). in vitro, o Pazopanibe inibe a autofosforilação induzida por ligantes de VEGFR-2, Kit e PDGFR-β. in vivo o Pazopanibe inibe a fosforilação induzida por VEGF do VEGFR-2 nos tecidos pulmonares em animais, a angiogênese em animais e o crescimento de alguns xenotransplantes tumorais humanos em animais. Os valores de concentração inibitória de 50% (IC50) na ligação do Pazopanibe aos receptores do fator de crescimento vascular endotelial, do fator de crescimento plaquetário e do fator de células-tronco são 10, 30, 47, 71, 84 e 74 nmol/L, respectivamente.

• Tratamento do câncer de células renais avançado (RCC)
• tratamento de sarcoma de tecido mole avançado (TMM) (tumores estromais cromegastro-sintéticos e lipossarcoma) em pacientes previamente tratados com quimioterapia

sintomas
Toxicidade limitante da dose (fadiga grau 3) e hipertensão grau 3 foram observadas em 1 em 3 pacientes tratados com 2.000 mg e 1.000 mg de pazopanib por dia, respectivamente. É possível aumentar os efeitos indesejáveis descritos acima.
tratamento
Sintomático. Apenas uma pequena parte do Pazopanibe pode ser excretada por
hemodiálise, porque seu alto grau de ligação às proteínas plasmáticas.

Para mais informações sobre todas as possíveis reações adversas e sobre a frequência de sua ocorrência, consulte o Guia de instruções na tabela correspondente

• hipersensibilidade ao Pazopanibe ou a qualquer outro componente do medicamento.
• comprometimento da função hepática grave (devido à falta de dados).
• insuficiência renal grave (devido à insuficiência de dados).
• uso simultâneo com outros medicamentos antitumorais.
• Gravidez e período de amamentação.
• idade da criança (devido à falta de dados).

indutores ou inibidores do citocromo P450 (CYP3A4) Com base em estudos in vitro, pode-se supor que o metabolismo oxidativo do Pazopanibe nos microssomas hepáticos humanos ocorre principalmente com a participação da isoenzima CYP3A4, com leve participação das isoenzimas CYP1A2 e CYP2C8. Assim, os inibidores e indutores da CYP3A4 podem alterar o metabolismo do Pazopanibe.
inibidores da isoenzima CYP3A4, glicoproteína P (P-gp) e proteína de resistência ao câncer de mama (BCRP)
Pazopanibe é um substrato para as isoenzimas CYP3A4, P-gp e BCRP. A coadministração de Pazopanibe (400 mg uma vez ao dia) com um potente inibidor da CYP3A4 e da isoenzima P-gp, cetoconazol (400 mg uma vez ao dia), de forma consistente durante 5 dias, resultou num aumento da AUC média(0-24) e da Cmax do Pazopanibe em 66% e 45%, respetivamente. comparado com o uso de Pazopanibe sem medicação concomitante (400 mg uma vez por dia durante 7 dias). Quando a dose foi aumentada entre 50 mg e 2000 mg, a Cmáx e a AUC do Pazopanibe aumentaram menos do que proporcionalmente à dose. Assim, na maioria dos doentes, após uma redução da dose de Pazopanibe para 400 mg uma vez por dia na presença de inibidores potentes da CYP3A4, a exposição sistémica de Pazopanibe
foi consistente com Pazopanibe 800 mg uma vez ao dia sem coadministração. Contudo, em alguns doentes, a exposição sistémica ao Pazopanibe pode aumentar em comparação com a dose de 800 mg administrada isoladamente.
(Para mais detalhes sobre toda a lista, veja o Guia de instruções)

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Produção
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Dois anos. Não aplicar após o prazo de validade.

É uma receita.