Пазопаниб является мощным ингибитором множества тирозинкиназ, в том числе тирозинкиназ рецепторов эндотелиальных факторов роста (VEGFR)-1, -2, -3, рецепторов фактора роста тромбоцитов (PDGFR)- альфа и бета, рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR)-l и -3, рецептора фактора стволовых клеток (Kit), а также Т-клеточной киназы, индуцируемой интерлейкином 2 (Itk), лейкоцитспецифической протеин- тирозинкиназы (Lck) и тирозинкиназы рецептора колониестимулирующего фактора макрофагов (c-Fms). In vitro пазопаниб ингибирует лиганд-индуцируемое аутофосфорилирование VEGFR-2, Kit и PDGFR-β. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2 в тканях легкого у животных, ангиогенез у животных и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у животных. Значения ингибирующей концентрации в 50 % (IC50) при связывании пазопаниба с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток составляют 10, 30, 47, 71, 84 и 74 нмоль/л соответственно.

• Лечение распространенного почечно-клеточного рака (ПКР)
• Лечение распространенной саркомы мягких тканей (СМТ) (кромегастроинтестинальных стромальных опухолей и липосаркомы) у пациентов, ранее получавших химиотерапию

Симптомы
Дозолимитирующая токсичность (повышенная утомляемость 3 степени) и артериальная гипертензия 3 степени наблюдались у 1 из 3 пациентов, принявших 2000 мг и 1000 мг пазопаниба в сутки соответственно. Возможно усиление вышеописанных нежелательных явлений.
Лечение
Симптоматическое. Только незначительная часть пазопаниба может выводиться посредством
гемодиализа, поскольку высока степень его связывания с белками плазмы крови.

Более подробно о всех возможных нежелательных реакциях и о частоте их возникновения смотрите в инструкции-вкладыше в соответсвующей таблице

• Повышенная чувствительность к пазопанибу или любому другому компоненту препарата.
• Нарушение функции печени тяжелой степени (в связи с недостаточностью данных).
• Нарушение функции почек тяжелой степени (в связи с недостаточностью данных).
• Одновременное применение с другими противоопухолевыми препаратами.
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

Индукторы или ингибиторы системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4)
На основании данных исследований in vitro можно полагать, что окислительный метаболизм пазопаниба в микросомах печени человека протекает, в основном, при участии изофермента CYP3A4, с незначительным участием изоферментов CYP1A2 и CYP2C8. Таким образом, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут изменять метаболизм пазопаниба.
Ингибиторы изофермента CYP3A4, Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP)
Пазопаниб является субстратом для изофермента CYP3A4, P-gp и BCRP. Одновременное применение пазопаниба (400 мг один раз в сутки) с мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и P-gp, кетоконазолом (400 мг один раз в сутки) последовательно в течение 5 дней приводило к повышению средних значений AUС(0-24) и Сmах пазопаниба на 66 % и 45 % соответственно, по
сравнению с применением пазопаниба без сопутствующих препаратов (400 мг один раз в сутки в течение 7 дней). При повышении дозы в диапазоне от 50 мг до 2000 мг величины Сmах и AUC пазопаниба возрастали в меньшей степени, чем пропорционально дозе. Таким образом, у большинства пациентов после снижения дозы пазопаниба до 400 мг один раз в сутки в присутствии мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 системная экспозиция пазопаниба
соответствовала таковой при применении пазопаниба в дозе 800 мг один раз в сутки без одновременного применения сопутствующих препаратов. Однако у некоторых пациентов величина системной экспозиции пазопаниба может увеличиться по сравнению с таковой при отдельном его применении в дозе 800 мг.

(Более подробно о всем списке смотрите в инструкции-вкладыше)

Держатель регистрационного удостоверения
АО «Биохимик», Российская Федерация
430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А
Производитель
АО «Биохимик», Российская Федерация
Адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А
Телефон: +7 (8342) 38 03 68
Электронная почта: biohimic@promomed.pro
Адрес в сети интернет: promomed.ru
Организация, принимающая претензии потребителей
АО «Биохимик», Российская Федерация
Адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А
Телефон: 8 800 222 95 63; 8 800 777 86 04 (круглосуточно)
Электронная почта: hot_line@promomed.pro

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.