Pazopanib là một chất ức chế mạnh của một loạt các kinase tyrosine, bao gồm kinase tyrosine của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô (VEGFR)-1, -2, -3, thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu (PDGFR)- alpha và beta, thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGFR)-l và -3, thụ thể yếu tố tế bào gốc (Kit), và kinase tế bào T gây ra bởi interleukin 2 (itk), protein đặc hiệu bạch cầu tyrosine kinase (lck) và thụ thể yếu tố kích thích thuộc địa đại thực bào (c-fms) TYROSINE kinase. in vitro pazopanib ức chế phối tử gây ra autophosphorylation CỦA VEGFR-2, Kit Và pdgfr-β. in vivo pazopanib ức chế QUÁ trình phosphoryl HÓA VEGF gây RA CỦA VEGFR-2 trong các mô phổi động vật, sự hình thành mạch ở động vật và sự phát triển của một số xenografts khối u ở người ở động vật. Các giá trị của nồng độ ức chế 50% (IC50) khi liên kết pazopanib với các thụ thể của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu, yếu tố tăng trưởng tiểu cầu và yếu tố tế bào gốc lần lượt là 10, 30, 47, 71, 84 và 74 nmol/l.

• Điều trị ung thư biểu mô tế bào thận tiến triển (rcc)
• Điều trị sarcoma mô mềm tiên tiến (CMT) (khối u mô đệm cromegastrointestinal và liposarcoma) ở những bệnh nhân trước đây đã được hóa trị

Triệu chứng
Độc tính giới hạn liều (mệt mỏi độ 3) và tăng huyết áp độ 3 được quan sát thấy ở 1 trong số 3 bệnh nhân dùng lần lượt 2000 mg và 1000 mg pazopanib mỗi ngày. Có thể tăng các tác dụng phụ được mô tả ở trên. Điều trị
Triệu chứng. Chỉ một phần nhỏ của pazopanib có thể được loại bỏ bởi
chạy thận nhân tạo, vì mức độ liên kết của nó với protein huyết tương cao.

Để biết thêm thông tin về tất cả các phản ứng bất lợi có thể xảy ra và tần suất xuất hiện của chúng, hãy xem hướng dẫn trong bảng tương ứng.

• Quá Mẫn cảm với pazopanib hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
• rối loạn chức năng gan Nghiêm trọng (do không đủ dữ liệu).
• Suy thận Nặng (do không đủ dữ liệu).
• Sử dụng Đồng thời với các thuốc chống ung thư khác.
• thời Kỳ Mang thai và cho con bú.
• tuổi Của Trẻ em (do không đủ dữ liệu).

Chất Gây Cảm ứng hoặc chất ức chế hệ Thống Cytochrome P450 (isoenzyme CYP3A4)
Dựa trên các nghiên cứu in vitro, có thể giả định rằng quá trình chuyển hóa oxy hóa của pazopanib trong microsome gan người tiến hành chủ yếu với sự tham gia của isoenzyme CYP3A4, với sự tham gia nhỏ của isoenzyme CYP1A2 và CYP2C8. Do đó, các chất ức chế và cảm ứng của isoenzyme cyp3a4 có thể làm thay đổi quá trình chuyển hóa của pazopanib. Các chất ức chế isoenzyme cyp3a4, p-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (bcrp)
Pazopanib là chất nền cho isoenzyme CYP3A4, P-gp và bcrp. Sử dụng đồng thời pazopanib (400 mg mỗi ngày một lần) với chất ức chế mạnh isoenzyme cyp3a4 và p-gp, ketoconazole (400 mg mỗi ngày một lần), tuần tự trong 5 ngày dẫn đến tăng AUC trung bình (0-24) và Cmax của pazopanib lần lượt là 66% và 45%, theo so với việc sử dụng pazopanib mà không cần dùng thuốc đồng thời (400 mg mỗi ngày một lần trong 7 ngày). Với sự gia tăng liều trong khoảng từ 50 mg đến 2000 mg, Giá trị Cmax VÀ auc của pazopanib tăng đến mức thấp hơn so với tỷ lệ với liều. Do đó, ở hầu hết bệnh nhân, sau khi giảm liều pazopanib xuống 400 mg mỗi ngày một lần với sự hiện diện của các chất ức chế mạnh của isoenzyme cyp3a4, tiếp xúc toàn thân với pazopanib
nó tương ứng với điều đó khi sử dụng pazopanib với liều 800 mg mỗi ngày một lần mà không sử dụng đồng thời các loại thuốc đồng thời. Tuy nhiên, ở một số bệnh nhân, sự tiếp xúc toàn thân của pazopanib có thể tăng lên so với việc sử dụng riêng lẻ với liều 800 mg. (Để biết thêm thông tin về toàn bộ danh sách, hãy xem hướng dẫn trong tờ rơi)

Chủ sở hữu giấy chứng nhận đăng ký
CÔNG ty Cổ phần Hóa sinh, liên bang nga
15A Vasenko St., Saransk, Cộng Hòa Mordovia, 430030
Nhà sản xuất
CÔNG ty Cổ phần Hóa sinh, liên bang nga
Địa chỉ: 15a Vasenko str., Saransk, 430030, Cộng hòa Mordovia
Số điện thoại: +7 (8342) 38 03 68 Email: biohimic@promomed.pro
Địa chỉ Internet: promomed.ru Tổ chức chấp nhận yêu cầu của người tiêu dùng
CÔNG ty Cổ phần Hóa sinh, liên bang nga
Địa chỉ: 15a Vasenko str., Saransk, 430030, Cộng hòa Mordovia
Số điện thoại: 8 800 222 95 63; 8 800 777 86 04 ( xung quanh đồng hồ)
Email: hot_line@promomed.pro

Lưu trữ ở nhiệt độ không quá 25 °C. Lưu trữ trong bao bì gốc (gói) để bảo vệ khỏi ánh sáng. Tránh xa tầm tay của trẻ em.

2 năm. Không sử dụng sau ngày hết hạn.

Chúng có sẵn theo toa.